LÆGEMIDLER MED RECEPTIVE FERIE ER KUN TILSTILLET AF PATIENTEN KUN DOKTOREN. DENNE INSTRUKTION KUN FOR MEDARBEJDERE.
Beskrivelse af den aktive bestanddel Alendroninsyre / Acidum alendronicum.
Formel: C4H13NO7P2, kemisk navn: (4-amino-1-hydroxybutyliden) bisfosfonsyre (og i form af et mononatriumtrihydratsalt).
Farmakologisk gruppe: Metabolismen / korrigerende stoffer i knogler og brusk.
Farmakologisk virkning: hæmmer knogleresorption.
Farmakologiske egenskaber
Alendronsyre er et aminobiphosphonat, en syntetisk analog af pyrophosphat. Alendroninsyre binder til hydroxyapatit i benet. Alendronsyre reducerer osteoklasterne, nedsætter knogleresorptionen - virker som en specifik inhibitor af osteoklast-medieret knogleresorption. Alendroninsyre fremmer dannelsen af knoglevæv med en normal histologisk struktur, stimulerer osteogenese, øger knoglemineraltætheden. Alendronsyre genopretter en positiv balance mellem knogleresparation og resorption. Alendroninsyre regulerer calcium-fosformetabolisme.
Absorptionen af alendronsyre i mavetarmkanalen er 25%. For alendronsyre-tabletter (10 mg), der tages 2 timer før måltider, er den absolutte biotilgængelighed 0,59% for mænd og 0,78% for kvinder. Hos kvinder efter at have taget alendronsyre i doser på 5-40 mg oralt i tom mave 2 timer før en standard morgenmad er gennemsnitsværdien af den absolutte biotilgængelighed 0,6%. I en undersøgelse af 49 postmenopausale kvinder blev det konstateret, at biotilgængeligheden efter at have taget 10 mg alendronsyre 30 til 60 minutter før morgenmad falder med ca. 40% sammenlignet med værdierne for biotilgængelighed, når der tages lægemidlet 2 timer før et måltid. Biotilgængeligheden af alendronsyre er ubetydelig efter at have taget stoffet med mad eller drikke eller inden for 2 timer efter et måltid. Den kombinerede anvendelse af alendronsyre med appelsinsaft eller kaffe fører til et fald i biotilgængeligheden på ca. 60%. Når intravenøst administreres intravenøst i en dosis på 1 mg / kg, fordeles alendronsyre til blødt væv og omfordeles hurtigt til knoglevæv eller udskilles i urinen (fastlagt i prækliniske studier på hanrotter). Hos mennesker er fordelingsvolumenet af alendronsyre i ligevægtstilstanden 28 liter. Koncentrationen af alendronsyre i serum efter oral administration i en terapeutisk dosis var under målegrænsen (mindre end 5 ng / ml). Alendronsyre binder til plasmaproteiner med ca. 78%. Alendronsyre metaboliseres ikke i kroppen. Ved en enkelt intravenøs injektion af 10 mg alendronsyre er den systemiske clearance ikke mere end 200 ml / min, renal clearance er 71 ml / min. Inden for 6 timer efter intravenøs infusion reduceres koncentrationen af alendronsyre i serum med 95%. Efter en enkelt intravenøs administration af alendronsyre, carbonatomer mærket [14C], for 3 dage nyrer tildelte primerno50% og en mindre mængde af stoffet frigives gennem tarmene. Den terminale halveringstid for alendronsyre er mere end 10 år, hvilket er forbundet med frigivelsen af det aktive stof fra knoglerne.
Biotilgængeligheden af alendronsyre er ikke signifikant forskellig hos kvinder og mænd. Udskillelsen og biotilgængeligheden af alendronsyre er ens hos ældre og unge patienter. Hos patienter med nedsat leverfunktion er der ikke behov for at justere dosen af alendronsyre, da den ikke metaboliseres og ikke udskilles i galden. Hos friske frivillige optager alendronsyre ikke i knoglevævet og udskilles hurtigt i urinen. Kontrollerede farmakokinetiske undersøgelser af brugen af alendronsyre ved nyresvigt er ikke blevet gennemført, men sandsynligvis reduceres fjernelsen af alendronsyre hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion. Derfor kan der forventes en noget større ophobning af alendronsyre i knoglevæv hos patienter med nedsat nyrefunktion. Når kreatininclearance fra 35 til 60 ml / min dosisjustering ikke er nødvendig. Det anbefales ikke at anvende alendronsyre hos patienter med kreatininclearance mindre end 35 ml / min, da der ikke er nogen sådan erfaring.
vidnesbyrd
Behandling og forebyggelse af osteoporose hos postmenopausale kvinder (forebyggelse af knoglefrakturer, herunder hofte og rygsøjlen); osteoporose hos mænd (for at forhindre brud, øge knoglemasse); osteoporose forårsaget af brug af glukokortikosteroider hos mænd og kvinder; hypercalcemia for maligne tumorer; Paget's sygdom (deformerende ostose) hos mænd og kvinder.
Metoden til brug af alendronsyre og dosis
Alendronsyre tages oralt uden tygning, 2 timer (mindst 0,5 timer) før det første måltid, drikker kun vand. Doseringen indstilles individuelt afhængigt af beviset. Den optimale varighed af alendronsyre er ikke blevet fastslået. Behovet for at fortsætte behandlingen med bisfosfonater bør evalueres regelmæssigt, især efter 5 eller flere års brug.
Alendronsyre bør anvendes til at opfylde det daglige krav til D-vitamin og calcium.
Tabletter bør kun tages med almindeligt vand, da andre drikkevarer (herunder mineralvand, te, kaffe, juice) reducerer absorptionen af alendronsyre.
For at reducere den irriterende virkning af alendronsyre i den øvre mave-tarmkanal, bør pillen kun tages efter opvågnen og komme ud af sengen; Tabletten skal synkes helt (opløs ikke, tygge, opløs dem i munden på grund af mulig dannelse af mavesår i mund og svælg), drikker et fuldt glas vand; tag ikke piller inden sengetid Inden for 30 minutter efter indtagelse af alendronsyre anbefales det ikke at indtage en vandret position (i vandret stilling eller når taget før sengetid øger risikoen for udvikling af spiserør).
Hvis der opstår symptomer på irritation af spiserøret (dysfagi, smerter bag brystet, udseende eller forværring af eksisterende halsbrand), bør patienter konsultere en læge for at vurdere muligheden for fortsat behandling. Risikoen for alvorlige bivirkninger fra spiserøret er højere hos patienter, der tager alendronsyre i strid med instruktionerne eller / og fortsætter med at modtage det efter udvikling af symptomer, som indikerer irritation af spiserøret. Patienten skal i detaljer forklare reglerne for at tage alendronsyre og sørge for, at han forstod dem.
Hos patienter, der tager alendronsyre i lang tid, kan der forekomme lav-energi-frakturer (træthedssvigt) i den proximale femur-diafyse. Frakturer kan udvikles efter minimalt traume eller i mangel af det. I nogle patienter kan smerter i hofte forekomme, ofte med eksterne tegn på stressbrud flere uger eller måneder før udviklingen af en fuldstændig brud på lårbenet. Sådanne brud var ofte bilaterale, så patienter med en langvarig brud på lårets diaphyse og modtagende bisfosfonater er nødt til at foretage en undersøgelse af den modsatte lårben. Det anbefales at afbryde brugen af bisfosfonater hos patienter med sådanne brud efter vurdering af deres tilstand på grundlag af en individuel vurdering af benefit / risk ratio.
Der er rapporter om osteonekrose af kæben hos patienter med osteoporose, der modtager orale bisfosfonater. Patienter med samtidig risikofaktorer (for eksempel at tage glukokortikosteroider, kræft, strålebehandling, kemoterapi, dårlig mundhygiejne, infektion, koagulopati, anæmi, tyggegummi) skal gennemgå en tandundersøgelse med passende præventiv tandbehandling, før der indgives alendroninsyrebehandling. Under behandlingen bør patientdata undgå så meget som muligt invasiv tandintervention. For patienter, der udvikler osteonekrose i kæben under bisfosfonatbehandling, kan kirurgisk tandlægebehandling forværre tilstanden. Der er ikke tegn på en mulig reduktion af risikoen for osteonekrose hos kæben, når bisfosfonater seponeres hos patienter, der kræver tandbehandling.
I tilstedeværelsen af hypocalcæmi og andre metaboliske lidelser (for eksempel vitamin D-mangel) skal de rettes, inden behandlingen begynder. Obligatorisk kost, der er rig på calcium. På grund af stigningen i knoglemineraltæthed under behandling med alendronsyre er en klinisk asymptomatisk lille reduktion i plasmafosfat og calciumkoncentrationer mulig, især hos patienter, der får glukokortikosteroider, i hvilke calciumabsorption kan reduceres. Derfor er det vigtigt at sikre tilførsel af tilstrækkelige mængder vitamin D og calcium i kroppen, hvilket er særligt vigtigt hos patienter, der får glukokortikosteroider.
Der er ikke foretaget undersøgelser for at vurdere alendronsyrevirkningen på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer. Da brugen af alendronsyre kan forårsage svimmelhed og andre bivirkninger, skal man tage sig af, når man beskæftiger sig med potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtighed i de psykomotoriske reaktioner (herunder kørsel, arbejde med mekanismer) og afstå fra at udføre disse typer aktiviteter med udvikling af bivirkninger.
Kontraindikationer
Overfølsomhed, stramning af spiserøret, achalasia af cardia, tilstande, der fører til dysfagi og langsommere bevægelse af mad gennem spiserøret; dysfagi, hypocalcæmi, alvorlige forstyrrelser i mineralmetabolismen, alvorligt nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 35 ml / min), mangel på vitamin D, graviditet, amning, alder 18 år (sikkerhed og effektivitet er ikke etableret), at patientens manglende evne stå eller sidde oprejst mindst en halv time efter at have taget stoffet.
Begrænsninger i brugen af
Sygdomme i mave-tarmkanalen i den akutte fase (esophagitis, gastritis, mavesår og sår på tolvfingertarmen, duodenitis), aktiv gastrointestinal blødning, kirurgi på de øvre dele af mave-tarmkanalen i historien, hypovitaminose D.
Brug under graviditet og amning
Brugen af alendronsyre er kontraindiceret under graviditet og under amning. Der er ingen strengt kontrollerede og tilstrækkelige kliniske undersøgelser af sikkerheden ved anvendelse af alendronsyre under graviditet og amning. Undersøgelser hos rotter har vist, at alendronsyre forårsager diskoordinering af arbejdskraft, hvilket skyldes hypocalcæmi, vægttab af fosteret, nedsat knogledannelse af fosteret. På tidspunktet for behandling med alendronsyre er det nødvendigt at holde op med at amme (det vides ikke, om alendronsyre udskilles i modermælk).
Bivirkninger af alendronsyre
Fordøjelsessystem: hævelse, flatulens, gastroøsofageal reflux, sur regurgitation, dyspepsi, diarré, forstoppelse, halsbrand, mavesmerter, kvalme, tisse, esophageal perforering, sårdannelse i slimhinderne i munden, svælget, mavesår, duodenalsår, mavesår oropharynx, osteonekrose af kæberne, blødning af øvre mavetarmkanal.
Muskuloskeletale system: smerter i knogler, led, muskler (herunder svær, der fører til invaliditet), hævelse af leddene, atypiske brud på den proximale femur-diafyse, muskelspasmer.
Nervesystemet og sensoriske organer: Svimmelhed, hovedpine, irritabilitet, svag perversion, svimmelhed, skleritis, uveitis, episkleritis.
Hud: Udslæt, lysfølsomhed, alopeci, kløe, alvorlige hudreaktioner, rødme i huden, erytem, toksisk epidermal nekrolyse, malign eksudativ erytem.
Allergiske reaktioner: Overfølsomhedsreaktioner, hudhyperæmi, urticaria, angioødem.
Andet: utilpashed, asteni, feber, influenzalignende forbigående symptomer (forøget træthed, muskelsmerter, feber), perifert ødem, asymptomatisk hypokalcæmi, asymptomatisk forbigående hypofosfatæmi.
Interaktionen mellem alendronsyre og andre stoffer
Narkotika, der indeholder calcium, herunder antacida, reducerer absorptionen af alendronsyre.
Intervallet mellem alendronsyre og andre lægemidler bør være mindst 1 time.
Calciumcarbonat, calciumchlorid, magnesiumhydroxid, magnesiumoxid reducerer absorptionen af alendronsyre (intervallet mellem at tage disse lægemidler skal være mindst 1 time).
Ranitidin øger biotilgængeligheden af alendronsyre med 2 gange (klinisk værdi er ikke bestemt).
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger gastrotoxiciteten af alendronsyre. Acetylsalicylsyre, når de anvendes sammen, kan øge bivirkningerne af alendronsyre på mave-tarmkanalen.
Indtagelse af prednisolon ledsages ikke af klinisk signifikante ændringer i biotilgængeligheden af alendronsyre.
I kliniske studier hos patienter, der tog østrogenpræparater (transdermale, intravaginale, orale) sammen med alendronsyre, blev der ikke fundet klinisk signifikant interaktion.
Særlige undersøgelser af lægemiddelinteraktion af alendronsyre er ikke blevet gennemført, men dets anvendelse i kliniske studier med et stort antal udbredte lægemidler blev ikke ledsaget af udviklingen af en klinisk signifikant interaktion.
overdosis
I tilfælde af overdosering af alendronat udvikle hypophosphatæmi, hypocalcæmi, diarré, mavesmerter, dyspepsi, øsofagitis, dysfagi, halsbrand, gastritis, eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen.
Behandling: Indtagelse af calciumholdige antacida eller mælk til binding af alendronat; patienten skal være oprejst; opkastning bør ikke fremkaldes på grund af risikoen for esophageal læsioner; symptomatisk behandling.
Alendronat - officielle brugsvejledninger
Registreringsnummer:
Handelsnavn af lægemidlet: Alendronat
International Nonproprietary Name (INN): alendronsyre
Doseringsform: Tabletter
Ingredienser: 1 tablet indeholder:
Aktivt stof:
Alendronat 10 mg. Indeholder det aktive stof alendronatnatriumtrihydrat 13,05 mg, hvad angår alendroninsyre 10,00 mg
Alendronat 70 mg. Indeholder aktivt stof alendronatnatriumtrihydrat 91,36 mg, hvad angår alendronsyre 70,00 mg.
Hjælpestoffer: majsstivelse (C * Pharm 93000), lactose (mælkesukker), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose.
Beskrivelse: Tabletter med hvid eller næsten hvid farve, fladcylindrisk form med en afskærmning eller med en afføring og en risiko (dosering 70 mg). Mindre marmorering er tilladt.
Farmakoterapeutisk gruppe: knogleresorptionsinhibitor-bisfosfonat.
ATX M05BA04 kode
Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
En ikke-hormonal specifik inhibitor af osteoklastisk knogleresorption (fra gruppen af aminobisphosphonater, syntetiske analoger af pyrophosphat, der binder hydroxyapatit i knoglen) undertrykker osteoklaster. Genopretter en positiv balance mellem resorption og genopretning af knogler, øger gradvis knoglemineraldensiteten (regulerer fosfor-calciummetabolisme), fremmer dannelsen af knoglevæv med en normal histologisk struktur.
Farmakokinetik
Biotilgængeligheden af alendronsyre, når den tages i tom mave 2 timer før måltider, er 0,64% (for kvinder) og 0,6% (for mænd); når den tages i tom mave 1-1,5 timer før et måltid reduceres med 40%. Kaffe- og appelsinsaft reducerer biotilgængeligheden med 60%.
fordeling:
Den gennemsnitlige fordelingsvolumen i en tilstand af ligevægtskoncentration (med undtagelse af knogler) hos mennesker er mindst 28 liter. Koncentrationen af lægemidlet i blodplasmaet efter oral administration i en terapeutisk dosis er for lav til analytisk bestemmelse (
Alendronsyre: brugsanvisning
struktur
beskrivelse
Farmakologisk aktivitet
Farmakokinetik
Indikationer for brug
- Behandling af osteoporose hos postmenopausale kvinder;
- forebyggelse af udviklingen af frakturer, herunder hoftefrakturer og komprimeringsfrakturer i rygsøjlen.
Kontraindikationer
- Esophageal sygdomme, der nedsætter dens tømning, såsom strengninger eller achalasia;
Manglende evne til at sidde eller stå lige i 30 minutter;
Overfølsomhed over for enhver del af lægemidlet
Med forværring af sygdomme i den øvre mave-tarmkanalen, såsom dysfagi, spiserørslid, gastritis, duodenitis, mavesår;
Alendronsyre anbefales ikke til patienter med nedsat nyrefunktion ved anvendelse af QA
http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/Alendroninsyre
Farmaceutisk virkning
En ikke-hormonal specifik inhibitor af osteoklastisk knogleresorption (fra gruppen af aminobiphosphonater, de syntetiske pyrophosphatanaloger, der binder hydroxyapatit i knoglen) undertrykker osteoklaster. Det stimulerer osteogenese, genopretter en positiv balance mellem resorption og genopretning af knogler, øger gradvis knoglemineraldensiteten (regulerer fosfor-calciummetabolisme) og bidrager til dannelsen af normalt knoglevæv med en normal histologisk struktur.
Farmakokinetik
Absorberes i fordøjelseskanalen 25%. Absolut biotilgængelighed for tabletter (10 mg) taget 2 timer før måltider er 0,78% for kvinder og 0,59% for mænd. Absolut biotilgængelighed i en dosis på 40 mg hos kvinder er 0,6%. Når der tages 30-60 minutter før et måltid, nedsættes biotilgængeligheden med 40% sammenlignet med den dosis, der tages 2 timer før måltiderne. Modtagelse efter 2 timer efter spisning påvirker ikke biotilgængeligheden, indtagelsen af kaffe og appelsinsaft reducerer biotilgængeligheden med 60%. Kommunikation med plasmaproteiner er ca. 78%. T1 / 2 - højst 10 timer. Renal clearance er 71 ml / min, systemisk - 200 ml / min. Plasmakoncentration efter intravenøs infusion reduceres med 95% inden for 6 timer. Udskilles af nyrerne.
vidnesbyrd
Paget's sygdom,
osteoporose hos postmenopausale kvinder (forebyggelse af knoglefrakturer, herunder hofte og rygsøjlen)
osteoporose hos mænd
hypercalcæmi for maligne tumorer.
Kontraindikationer
Overfølsomhed, graviditet, amning, barnalderen (sikkerhed og virkning er ikke defineret i øjeblikket).
Med omhu Gastrointestinal sygdom i den akutte fase (dysfagi, esophagitis, gastritis, duodenitis, mavesår og duodenum 12), esophageal striktur, achalasia af spiserøret, kronisk nyresvigt (med CC mindre end 35 ml / min øger risikoen for lægemiddelakkumulering), hypocalcæmi, mangel på vitamin D.
Kategori af indsats på fosteret. C
vejeafmålings
Indvendigt, 1 gang om dagen, uden at tygge, i 2 timer (mindst 30 minutter) før det første måltid, vand eller andre lægemidler. Vask kun med rent vand.
Ved osteoporose hos postmenopausale kvinder - 10 mg / dag, til forebyggelse - 5 mg / dag.
Når Pagets sygdom - 40 mg / dag i 6 måneder.
Bivirkninger
På fordøjelsessystemet: mavesmerter, dysfagi, halsbrand, esophagitis, spiserørssår eller erosion, gastralgi, dyspepsi, flatulens, forstoppelse eller diarré, kvalme. CNS: hovedpine, irritabilitet. På huden: hududslæt, hudskylning. Andet: myalgi, asymptomatisk hypocalcæmi og hypophosphatemia, osteonekrose i underkæben.
Overdosis. Behandling: mælk eller Ca2 + -holdige antacida til at binde lægemidlet (på grund af risikoen for spiserørets irritation bør ikke forårsage opkastning).
interaktion
Samtidig brug af lægemidler Ca2 + (inklusive antacida) reducerer absorptionen. Intervallet mellem lægemidlet og andre lægemidler bør være mindst 1 time.
NSAID'er (inklusive ASA) kan øge bivirkningerne af alendronsyre fra den del af mave-tarmkanalen.
Særlige instruktioner
Vask kun med almindeligt vand, da andre drikkevarer (herunder mineralvand, kaffe, te, appelsinsaft) reducerer absorptionen.
For at reducere den irriterende effekt på spiserøret er det nødvendigt at tage straks efter morgenopstigningen og drikke et helt glas vand. Efter at have taget det, skal det ikke gå i 30 minutter (det er farligt at bruge, hvis patienten ikke kan stå eller sidde oprejst i 30 minutter). Modtagelse inden sengetid eller i vandret position øger risikoen for udvikling af spiserøret.
I nærværelse af hypocalcæmi er det nødvendigt at korrigere det inden behandlingen påbegyndes. Terapi bør kombineres med en diæt beriget med Ca2 + salte.
Alendroninsyre handelsnavn
Godkendt af Sundhedsministeriet i Republikken Belarus
Bestilling nr. 401 af 03/29/2013
Handelsnavn: Alendroninsyre.
International nonproprietary name: ALENDRONIC ACID (Alendronsyre)
Beskrivelse: tabletter af hvid eller næsten hvid farve, fladcylindrisk, med facet og risikabelt.
Ingredienser: Hver tablet indeholder:
aktiv bestanddel: alendronsyre (som alendronatnatrium) - 70 mg;
Hjælpestoffer: vandfri laktose, mikrokrystallinsk cellulose (E 460), croscarmellosenatrium, magnesiumstearat (E 572).
Doseringsform: tabletter.
Farmakoterapeutisk gruppe: lægemidler der påvirker knoglemineralisering. Bisfosfonat. Alendroninsyre.
ATH kode: M05VA04
Alendronat angår bisphosphonater - forbindelser, der er lokaliseret i områder med aktiv knogleresorption af osteoklaster, inhibere processen af knogleresorption forårsaget af osteoklaster uden at udøve en direkte virkning på dannelsen af ny knogle. Da knogleresorption og udseende af nyt knoglevæv er indbyrdes forbundne, nedsætter knogledannelsen også, men i mindre grad end resorption, hvilket fører til en progressiv stigning i knoglemasse. Under behandling danner alendronat normalt knoglevæv i matrixen, hvoraf alendronat indsættes, der forbliver farmakologisk inaktivt. Ved terapeutiske doser forårsager alendronat ikke osteomalaci.
Osteoporose hos postmenopausale kvinder. Osteoporose er karakteriseret ved et fald i knoglemasse og følgelig en øget risiko for brud, især rygsøjlen, hofte og håndled. Det forekommer hos både mænd og kvinder, men er især almindelig hos kvinder efter overgangsalderen, når antallet af knogleresorption overstiger hastigheden af dens dannelse, hvilket fører til tab af knoglemasse.
Daglig alendronat hos postmenopausale kvinder forårsager biokemiske ændringer indikerer dosisafhængig suppression af knogleresorption, herunder reduktion af calciumniveauer i urin og knoglecollagenpartikler kollaps markører (hydroxyprolin, deoxypyridinolin og tværbundne N-telopeptider af type I collagen) i urin. Disse biokemiske indekser vender tilbage til basisværdierne efter 3 uger efter seponering af alendronat, på trods af at stoffet forbliver i lang tid i skeletets knogler.
Langvarig behandling af osteoporose med alendronat reducerer urin udskillelse af markører af knogledestoxyrinolin og tværbundne N-telopeptider af type I-kollagen til omtrent det niveau, der observeres hos raske kvinder før overgangsalderen. Hastigheden af knogleresorption begynder at falde så tidligt som den første behandlingsmåned, når en konstant værdi ved 3-6 måneders behandling og forbliver på de opnåede værdier under behandling med alendronsyre. Der er også et fald i niveauerne af knogledannelsesmarkører - osteocalcin og knogle-specifik alkalisk phosphatase. Et tilsvarende fald i mængden af knoglemetabolisme forekommer, når alendronsyre tages i en dosis på 70 mg en gang om ugen i et år.
Virkning på knoglemineraltæthed.
Hos patienter med postmenopausal osteoporose øger alendronsyre knoglemineraltæthed (BMD) i lændehvirvelsøjlen, lårhalsen og låret stor trochanter. Den samlede BMD øges også betydeligt, en stigning i knoglemasse observeres allerede 3 måneder efter at have taget lægemidlet og varer i 3 år. Med forlængelsen af modtagelsestiden til 5 år fortsætter lændehvirvelsøjlens IPC og den større trochanter i låret, og den yderligere stigning i perioden mellem 3. og 5. år af terapi er henholdsvis 0,94% og 0,88%. Alendronsyre forårsager således omvendt osteoporose. Effektiviteten af alendronsyre er ikke afhængig af alder, race, baseline rate af knoglevævsmetabolismen, nyrefunktionen og brugen af en lang række lægemidler.
Annullering af alendronsyre efter 1-2 års administration ledsages af en gradvis tilbagevenden af knoglemetabolismeens intensitet til dets oprindelige værdier. Derfor bør behandling med alendronsyre udføres i lang tid for at sikre en gradvis stigning i knoglemasse.
I en undersøgelse hos kvinder med postmenopausal osteoporose, blev det vist, at alendronsyre 70 mg 1 gang om ugen terapeutisk ækvivalent alendronsyre 10 mg per dag og er også effektiv til at reducere forekomsten af frakturer, som alendronsyre 10 mg, taget dagligt. Graden af stigning i BMD i lændehvirvelsøjlen og andre områder af skeletet er sammenlignelig mellem disse terapeutiske grupper.
Påvirkningen af forekomsten af knoglefrakturer
Hos kvinder med postmenopausal osteoporose, mens der tages alendronsyre i 3 år, er risikoen for spinalfraktur næsten halveret.
Suge. Biotilgængeligheden af alendronsyre i en dosis på 5-70 mg, når den gives i tom mave senest 2 timer før en standard morgenmad, er 0,64% hos kvinder og 0,6% hos mænd. Når man tager alendroninsyre i tom mave 1-1,5 timer før en standard morgenmad, nedsættes biotilgængeligheden med ca. 40%. Hos patienter med osteoporose og Paget's knoglesygdom er alendronsyre effektiv, når den tages i tom mave senest 30 minutter før det første måltid eller væske.
Biotilgængeligheden af alendronsyre er ubetydelig, når den indgives samtidigt med et måltid eller inden for to timer efter et måltid. Samtidig indtagelse med kaffe eller appelsinsaft reducerer biotilgængeligheden af lægemidlet med ca. 60%. Når du tager prednisolon i en dosis på 20 mg 3 gange dagligt i 5 dage, er der ingen klinisk signifikant ændring i biotilgængeligheden af alendronat.
Distribution. Den gennemsnitlige fordeling af alendronat i ligevægt (med undtagelse af knoglevæv) er mindst 28 liter. Når det tages i terapeutiske doser, er koncentrationen af lægemidlet i blodplasma ubetydelig (mindre end 5 ng / ml). Bindingen af alendronat til plasmaproteiner er ca. 78%.
Metabolisme. Der er ingen tegn på, at alendronsyre metaboliseres hos mennesker eller dyr.
Tilbagetrækning. Efter en enkelt intravenøs administration af 14 C carbon-mærket alendronsyre udskilles ca. 50% af lægemidlet i urinen inden for 72 timer; udskillelse af det mærkede lægemiddel med afføring var ubetydelig eller ikke bestemt. Efter en enkelt intravenøs administration af alendronsyre i en dosis på 10 mg er dens renal clearance 71 ml / min. 6 timer efter intravenøs administration reduceres plasmakoncentrationen med mere end 95%. Den endelige halveringstid overstiger 10 år, hvilket afspejler frigivelsen af lægemidlet fra knoglevævet. Alendronsyre er ikke i strid med udskillelsen af lægemidler gennem syre og basale transportsystemer i nyrerne.
Noget større ophobning af lægemidlet i knoglevæv kan forventes hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Indikationer for brug
- Behandling af osteoporose hos postmenopausale kvinder;
- forebyggelse af udviklingen af frakturer, herunder hoftefrakturer og komprimeringsfrakturer i rygsøjlen.
- esophageal sygdomme, der nedsætter dens tømning, såsom strengninger eller achalasia;
- manglende evne til at sidde eller stå lige i 30 minutter
- overfølsomhed over for enhver del af lægemidlet
- med forværring af sygdomme i den øvre mave-tarmkanalen, såsom dysfagi, spiserørslidelser, gastritis, duodenitis eller mavesår;
- Alendronovuyusyre anbefales ikke at udpege patienter med nedsat nyrefunktion med KK 1%:
Mave-tarmkanalen: abdominalsmerter, dyspepsi, øsofageal ulcus, dysfagi, flatulens, forstoppelse, diarré, sure opstød, kvalme, gastritis, mavesår, herunder mavesår kompliceret af blødning (melaena).
Muskuloskeletale system: myalgi, smerter i knogler, led, muskelkramper. Nervesystemet: hovedpine.
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret i bred klinisk praksis:
Mave-tarmkanalen: erosion eller esophageal sår, kvalme, opkastning, gastritis, melæna, esophagitis, esophageal striktur, perforering, mavesår oropharynx, sjældent - mavesår og sår på tolvfingertarmen (selvom er ikke fastlagt sammenhængen med stoffet), en lokal osteonekrose af kæben forbundet hovedsageligt med tidligere ekstraktion af en kløe og / eller lokal infektion (herunder osteomyelitis), ofte med langsom genopretning.
Muskuloskeletale system: myalgi, smerter i knoglerne, smerter i leddene, sjældent - svær, hævelse af leddene, lavenergiske brud på lårets krop. Der er risiko for stressfrakturer i den proximale lårben. Følgende symptomer kan gå forud for en brud: smerter i hofteområdet, svaghed eller ubehag.
Hudreaktioner sjældent: hududslæt, erytem.
Hele kroppen: overfølsomhedsreaktioner inklusive nældefeber og sjældent - angioødem, forbigående symptomer på akutfaserespons i behandlingen (myalgi, utilpashed, asteni, sjældent - feber), hypocalcæmi. Sjældent - perifert ødem.
Hudreaktioner: Udslæt, lysfølsomhed, kløe, alopeci, sjældent alvorlige hudreaktioner, herunder Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.
Senseorganer: sjældent - uveitis, skleritis, episkleritis.
Nervesystemet: Svimmelhed, systemisk svimmelhed, krænkelse.
Reduktion af calcium- og fosfatniveauer i serum (sædvanligvis mild, asymptomatisk og forbigående) med henholdsvis 18% og 10%.
Symptomer: hypokalcæmi, hypofosfatæmi, bivirkninger i den øvre mave-tarmkanalen, herunder fordøjelsesbesvær, halsbrand, spiserør, gastrit, mavesår og spiserør.
Behandling: Ingen specifik information. Patienten bør tage mælk eller antacida til at binde alendronat. For at forhindre irritation af spiserøret bør ikke fremkalde brekninger. Patienterne skal opretholdes.
Interaktion med andre lægemidler
Absorptionen af alendronsyre kan være nedsat, hvis lægemidlet tages samtidigt med calciumtilskud, antacida og andre orale præparater. I dette henseende bør intervallet mellem alendronat og andre lægemidler, der tages oralt, være mindst 30 minutter.
Når det kombineres med alendronsyre med hormonudskiftningsterapi (østrogen ± progestin), er kombinationen af sikkerhed og tolerance i overensstemmelse med hver af disse lægemidler separat.
I kliniske undersøgelser af alendronsyre hos mænd, postmenopausale kvinder og patienter, der fik glukokortikosteroider, blev der ikke påvist klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner, der påvirker proteinbindingen, renal udskillelse og metabolisme. Hyppigheden af bivirkninger fra den øvre del af mave-tarmkanalen øges med kombinationen af alendronsyre i en dosis på mere end 10 mg dagligt med lægemidler indeholdende acetylsalicylsyre. Denne effekt blev imidlertid ikke observeret, når alendronsyre blev taget i en dosis på 70 mg 1 gang om ugen.
Alendronsyre, som andre bisfosfonater, kan forårsage lokal irritation af slimhinden i det øvre mave-tarmkanal.
Hos patienter, der behandles med alendronat, observeres bivirkninger som esophagitis, spiserør og esophageal erosion, der lejlighedsvis resulterer i stramninger eller spiserør perforering. I nogle tilfælde kan disse bivirkninger være svære eller kræve hospitalsindlæggelse. I denne henseende skal læger være særlig opmærksomme på tegn eller symptomer, der angiver mulige lidelser i spiserøret, og patienter skal advares om behovet for at stoppe med at tage alendronsyre og konsultere en læge, hvis de udvikler dysfagi, smerter ved indtagelse eller bag brystet, udseendet eller styrkelsen af halsbrand.
Risikoen for alvorlige bivirkninger fra spiserøret er højere hos patienter, der overtræder anbefalingerne for at tage stoffet og / eller fortsætter med at tage det, når symptomer på spiserørets irritation opstår. Det er især vigtigt, at patienten har anbefalinger til at tage stoffet, forstod dem og blev informeret om, at risikoen for at udvikle spiserørslid øges, hvis disse anbefalinger ikke følges.
Der er sjældne tilfælde af mave- og duodenalsår, nogle gange alvorlige og komplicerede. I disse tilfælde er der imidlertid ikke konstateret et årsagssammenhæng med at tage stoffet.
Alendroninsyre bør anvendes med forsigtighed til patienter med akutte forværringer af sygdomme i det øvre gastrointestinale område, såsom dysfagi, spiserørslidelser, gastritis, duodenitis og sår på grund af den eventuelle irriterende virkning af alendronsyre på slimhinden i den øvre mave-tarmkanal og forringelse den underliggende sygdom.
Der er tilfælde af lokal kæbeostekrose (VLF), hovedsageligt forbundet med tidligere tandekstraktion og / eller lokal infektion (herunder osteomyelitis), ofte med langsom genopretning. I de fleste tilfælde forekommer VLF hos patienter, der får bisfosfonater, hos kræftpatienter, der får intravenøse bisfosfonater. Kendte risikofaktorer for VLF omfatter cancer, samtidig behandling (f.eks. Kemoterapi, strålebehandling, kortikosteroider), dårlig oral hygiejne og comorbiditeter (fx periodontal sygdom og / eller andre dental sygdomme, anæmi, koagulopati, infektion) og rygning. Patienter, der udvikler VLF, skal have specialiseret lægehjælp fra en maxillofacial kirurg, og spørgsmålet om seponering af behandling med bisfosfonater bør overvejes på grundlag af en individuel vurdering af risikofaktorforholdet. Dental kirurgi kan gøre det værre.
Behandlingstaktikken for hver patient, der kræver invasiv dental indgriben (for eksempel tandudvinding, implantation), herunder behandling med bisfosfonater, bør baseres på den kliniske vurdering af den behandlende læge og / eller maxillofacial kirurg og individuel vurdering af risikofaktorforholdet.
Knogler, led- og / eller musesmerter er blevet rapporteret hos patienter, der får bisfosfonater. Disse symptomer er sjældent alvorlige og / eller fører til invaliditet. Tiden til symptomudsving varierer fra en dag til flere måneder fra starten af behandlingen.
I de fleste patienter, efter behandlingens ophør, svækker symptomerne, men hos nogle patienter vises de igen efter genoptagelse af det samme stof eller andet bisfosfonat.
Patologisk (dvs. under påvirkning af ubetydelige eller spontane) svingninger eller frakturer af de proximale dele af lårbenet-membranen er blevet rapporteret hos et lille antal patienter, der tager bisfosfonater i lang tid (i de fleste tilfælde varierede alendronatadministrationen fra 18 måneder til 10 år). Nogle af brudene tilhørte kategorien af stress (også kendt som belastningsbrud, marcheringbrud, Deutschnerder fraktur), der opstod i fravær af skade. Nogle patienter, i uger eller måneder før begyndelsen af en fuldstændig brud, oplevede prodromale smerter i det ramte område, ofte forbundet med et karakteristisk røntgenmønster af en stressfraktur. Frakturer var ofte bilaterale, i forbindelse med hvilke patienter med brud på lårbenet mod baggrunden af bisfosfonater skal foretage en undersøgelse af den kontralaterale lårben. Disse frakturer blev kendetegnet ved dårlig accretion. Antallet af beskeder var meget lille, og derudover forekommer stressfrakturer med lignende kliniske egenskaber hos patienter, der ikke tager bisfosfonater. Patienter med stressfrakturer bør undersøges med en vurdering af kendte årsager og risikofaktorer (for eksempel vitamin D-mangel, svækket absorption, kortikosteroidbrug, en historie med stressfrakturer, arthritis eller nedre lemfrakturer, overdreven eller forøget stress, diabetes, kronisk alkoholisme) og tilvejebringe Jeg har ordentlig ortopædisk pleje. Inden man opnår resultaterne af undersøgelsen, bør man overveje at suspendere administrationen af bisfosfonater til patienter med stressfrakturer baseret på en vurdering af risikofaktorforholdet i hvert tilfælde.
Patienterne skal advares om, at hvis de ved et uheld slipper alendronsyre 1 gang om ugen, skal de tage 1 tablet om morgenen den næste dag. Du bør ikke tage to doser samme dag, men senere skal du vende tilbage til at tage stoffet en gang om ugen på den dag i ugen, der blev valgt i begyndelsen af behandlingen.
Alendronsyre anbefales ikke til patienter med QA
http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3Alendronat Natrium (10 mg) Alendroninsyre
instruktion
- russisk
- kasakhiske russisk
Handelsnavn
Alendronat Natrium
International ikke-proprietært navn
Doseringsformular
10 mg og 70 mg tabletter
struktur
En tablet indeholder
aktiv ingrediens - alendronsyre 10 mg eller 70 mg
(i form af natriumalendronat),
excipienser: mikrokrystallinsk cellulose, stivelse, natriumstivelsesglycolat, povidon (K-30), 2-propanol, methylenchlorid, magnesiumstearat.
beskrivelse
Tabletterne er runde, bikonvekse, fra hvid til næsten hvid farve (dosis 10 mg).
Tabletterne er ovale, bikonvekse, fra hvid til næsten hvidfarvet med påskriften "I" på den ene side og "29" på den anden side (dosering 70 mg).
Farmakoterapeutisk gruppe
Forberedelser til behandling af knoglesygdomme. Narkotika, der påvirker struktur og mineralisering af knogler. Bisfosfonater. Alendroninsyre
ATH kode M05BA04
Farmakologiske egenskaber
Farmakokinetik
Efter en enkeltdosis på 5-70 mg om morgenen i tom mave 2 timer før morgenmaden er biotilgængeligheden 0,64%. Med et interval på 1 time eller 30 minutter mellem lægemidlet og fødevaren reduceres absorptionsevnen af alendronsyre og biotilgængeligheden er 0,46-0,39%. Imidlertid påvirker et fald i absorberbarheden ikke signifikant virkningen af lægemidlet. Samtidig indtagelse af kaffe eller appelsinsaft reducerer biotilgængeligheden med 60%.
Kommunikation med plasmaproteiner er ca. 78%.
Efter indtagelse fordeles alendronsyre midlertidigt i blødt væv, så hurtigt indlejret i knoglevæv og udskilles i urinen.
Når den administreres oralt efter 6 timer, reduceres plasmakoncentrationen af alendronsyre med mere end 95%. Halveringstiden er ca. 10 år, hvilket indikerer en langsigtet eliminering af alendronsyre fra knoglevæv. Absorberet, men ikke indlejret i knoglevæv, udskilles alendronsyre hurtigt i urinen. Alendronsyre er ikke afledt af enten syre- eller alkaliske nyretransportsystemer: det er sandsynligt, at natriumalendronat ikke påvirker elimineringen af lægemidler ved ovennævnte systemer.
På trods af manglende evidens kan nyresygdomme reducere udskillelsen af natriumalendronat efterfulgt af en stigning i knogleaflejring. I fækale masser detekteres det aktive stof ikke. Der er ingen data, der bekræfter metabolismen af alendronatnatrium i menneskekroppen.
farmakodynamik
Alendronat natrium er et bisphosphonat, en analog af pyrophosphat bindende hydroxyapatit knogle. Virkningsmekanismen er forbundet med undertrykkelse af knogleresorption med osteoklaster uden direkte indflydelse på dannelsen af knoglevæv. Progressivt øger knoglemineraltætheden (regulerer fosfor-calciummetabolisme). Anvendelsen af alendronatnatrium bidrager til dannelsen af knoglevæv med normal sammensætning og struktur.
Indikationer for brug
behandling af menopausal osteoporose (reducerer risikoen for frakturer i rygsøjlen og lårbenet)
Dosering og indgift
Den anbefalede dosis er 10 mg en gang om dagen eller 70 mg en gang om ugen. Tabletten tages hel om morgenen på en tom mave ikke mindre end 30 minutter før det første måltid. drikker kun et glas almindeligt drikkevand i et volumen på 200 ml, da andre drikkevarer kan reducere absorptionen af alendronsyre. Tyg eller opløs ikke tabletter. Efter indtagelse af alendronsyre bør man ikke gå i seng i mindst 30 minutter.
Du kan ikke tage en pille, før morgenen stiger fra sengen eller før sengetid. Behandlingen bør suppleres alendronat natrium og calcium indtag af vitamin D, hvis en utilstrækkelig mængde af disse stoffer er forsynet med mad.
Bivirkninger
hovedpine, irritabilitet
mavesmerter, dyspepsi, forstoppelse, diarré, flatulens, øsofageal ulcus, dysfagi, abdominal udspiling, syreregurgitation
smerter i muskler, knogler, led
kvalme, opkastning, gastritis, esophagitis, esophageal erosioner, melæna
udslæt, kløe, erytem
indsnævring af spiserøret, oropharynx ulceration, perforation og blødning sår i den øvre mavetarmkanal
uveitis, skleritis, episkleritis, conjunctivitis, chialitis
urticaria, angioødem
myalgi, utilpashed, lejlighedsvis feber normalt i begyndelsen af behandlingen
lysfølsom udslæt
symptomatisk hypocalcæmi, hypophosphatemia
Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
osteonekrose i kæben, atypisk subtrohanterny og diafyseal brud på lårbenet
asteni, perifert ødem
Kontraindikationer
anomalier i spiserøret og andre faktorer, som gør det vanskeligt at esophageal åbenhed, såsom striktur eller achalasia
patientens manglende evne til at forblive oprejst, endog sidde i 30 minutter
overfølsomhed over for alendronat eller til nogen af stoffets komponenter
Nyresvigt med glomerulær filtreringshastighed
http://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BB%D0%B5%D0%BD%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%BD%D0%B0%D1 % 82-% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10-% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80 % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? instruction_lang = RUInstruktioner for brug af stoffer, analoger, anmeldelser
Instruktioner fra tabletter Listel.Ru
Hovedmenu
Kun de nyeste officielle instruktioner til brug af medicin! Instruktioner for narkotika på vores hjemmeside offentliggøres i uændret form, hvor de er knyttet til stofferne.
Alendronsyre *
LÆGEMIDLER MED RECEPTIVE FERIE ER KUN TILSTILLET AF PATIENTEN KUN DOKTOREN. DENNE INSTRUKTION KUN FOR MEDARBEJDERE.
Beskrivelse af den aktive bestanddel Alendroninsyre / Acidum alendronicum.
Formel: C4H13NO7P2, kemisk navn: (4-amino-1-hydroxybutyliden) bisfosfonsyre (og i form af et mononatriumtrihydratsalt).
Farmakologisk gruppe: Metabolismen / korrigerende stoffer i knogler og brusk.
Farmakologisk virkning: hæmmer knogleresorption.
Farmakologiske egenskaber
Alendronsyre er et aminobiphosphonat, en syntetisk analog af pyrophosphat. Alendroninsyre binder til hydroxyapatit i benet. Alendronsyre reducerer osteoklasterne, nedsætter knogleresorptionen - virker som en specifik inhibitor af osteoklast-medieret knogleresorption. Alendroninsyre fremmer dannelsen af knoglevæv med en normal histologisk struktur, stimulerer osteogenese, øger knoglemineraltætheden. Alendronsyre genopretter en positiv balance mellem knogleresparation og resorption. Alendroninsyre regulerer calcium-fosformetabolisme.
Absorptionen af alendronsyre i mavetarmkanalen er 25%. For alendronsyre-tabletter (10 mg), der tages 2 timer før måltider, er den absolutte biotilgængelighed 0,59% for mænd og 0,78% for kvinder. Hos kvinder efter at have taget alendronsyre i doser på 5-40 mg oralt i tom mave 2 timer før en standard morgenmad er gennemsnitsværdien af den absolutte biotilgængelighed 0,6%. I en undersøgelse af 49 postmenopausale kvinder blev det konstateret, at biotilgængeligheden efter at have taget 10 mg alendronsyre 30 til 60 minutter før morgenmad falder med ca. 40% sammenlignet med værdierne for biotilgængelighed, når der tages lægemidlet 2 timer før et måltid. Biotilgængeligheden af alendronsyre er ubetydelig efter at have taget stoffet med mad eller drikke eller inden for 2 timer efter et måltid. Den kombinerede anvendelse af alendronsyre med appelsinsaft eller kaffe fører til et fald i biotilgængeligheden på ca. 60%. Når intravenøst administreres intravenøst i en dosis på 1 mg / kg, fordeles alendronsyre til blødt væv og omfordeles hurtigt til knoglevæv eller udskilles i urinen (fastlagt i prækliniske studier på hanrotter). Hos mennesker er fordelingsvolumenet af alendronsyre i ligevægtstilstanden 28 liter. Koncentrationen af alendronsyre i serum efter oral administration i en terapeutisk dosis var under målegrænsen (mindre end 5 ng / ml). Alendronsyre binder til plasmaproteiner med ca. 78%. Alendronsyre metaboliseres ikke i kroppen. Ved en enkelt intravenøs injektion af 10 mg alendronsyre er den systemiske clearance ikke mere end 200 ml / min, renal clearance er 71 ml / min. Inden for 6 timer efter intravenøs infusion reduceres koncentrationen af alendronsyre i serum med 95%. Efter en enkelt intravenøs administration af alendronsyre, carbonatomer mærket [14C], for 3 dage nyrer tildelte primerno50% og en mindre mængde af stoffet frigives gennem tarmene. Den terminale halveringstid for alendronsyre er mere end 10 år, hvilket er forbundet med frigivelsen af det aktive stof fra knoglerne.
Biotilgængeligheden af alendronsyre er ikke signifikant forskellig hos kvinder og mænd. Udskillelsen og biotilgængeligheden af alendronsyre er ens hos ældre og unge patienter. Hos patienter med nedsat leverfunktion er der ikke behov for at justere dosen af alendronsyre, da den ikke metaboliseres og ikke udskilles i galden. Hos friske frivillige optager alendronsyre ikke i knoglevævet og udskilles hurtigt i urinen. Kontrollerede farmakokinetiske undersøgelser af brugen af alendronsyre ved nyresvigt er ikke blevet gennemført, men sandsynligvis reduceres fjernelsen af alendronsyre hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion. Derfor kan der forventes en noget større ophobning af alendronsyre i knoglevæv hos patienter med nedsat nyrefunktion. Når kreatininclearance fra 35 til 60 ml / min dosisjustering ikke er nødvendig. Det anbefales ikke at anvende alendronsyre hos patienter med kreatininclearance mindre end 35 ml / min, da der ikke er nogen sådan erfaring.
vidnesbyrd
Behandling og forebyggelse af osteoporose hos postmenopausale kvinder (forebyggelse af knoglefrakturer, herunder hofte og rygsøjlen); osteoporose hos mænd (for at forhindre brud, øge knoglemasse); osteoporose forårsaget af brug af glukokortikosteroider hos mænd og kvinder; hypercalcemia for maligne tumorer; Paget's sygdom (deformerende ostose) hos mænd og kvinder.
Metoden til brug af alendronsyre og dosis
Alendronsyre tages oralt uden tygning, 2 timer (mindst 0,5 timer) før det første måltid, drikker kun vand. Doseringen indstilles individuelt afhængigt af beviset. Den optimale varighed af alendronsyre er ikke blevet fastslået. Behovet for at fortsætte behandlingen med bisfosfonater bør evalueres regelmæssigt, især efter 5 eller flere års brug.
Alendronsyre bør anvendes til at opfylde det daglige krav til D-vitamin og calcium.
Tabletter bør kun tages med almindeligt vand, da andre drikkevarer (herunder mineralvand, te, kaffe, juice) reducerer absorptionen af alendronsyre.
For at reducere den irriterende virkning af alendronsyre i den øvre mave-tarmkanal, bør pillen kun tages efter opvågnen og komme ud af sengen; Tabletten skal synkes helt (opløs ikke, tygge, opløs dem i munden på grund af mulig dannelse af mavesår i mund og svælg), drikker et fuldt glas vand; tag ikke piller inden sengetid Inden for 30 minutter efter indtagelse af alendronsyre anbefales det ikke at indtage en vandret position (i vandret stilling eller når taget før sengetid øger risikoen for udvikling af spiserør).
Hvis der opstår symptomer på irritation af spiserøret (dysfagi, smerter bag brystet, udseende eller forværring af eksisterende halsbrand), bør patienter konsultere en læge for at vurdere muligheden for fortsat behandling. Risikoen for alvorlige bivirkninger fra spiserøret er højere hos patienter, der tager alendronsyre i strid med instruktionerne eller / og fortsætter med at modtage det efter udvikling af symptomer, som indikerer irritation af spiserøret. Patienten skal i detaljer forklare reglerne for at tage alendronsyre og sørge for, at han forstod dem.
Hos patienter, der tager alendronsyre i lang tid, kan der forekomme lav-energi-frakturer (træthedssvigt) i den proximale femur-diafyse. Frakturer kan udvikles efter minimalt traume eller i mangel af det. I nogle patienter kan smerter i hofte forekomme, ofte med eksterne tegn på stressbrud flere uger eller måneder før udviklingen af en fuldstændig brud på lårbenet. Sådanne brud var ofte bilaterale, så patienter med en langvarig brud på lårets diaphyse og modtagende bisfosfonater er nødt til at foretage en undersøgelse af den modsatte lårben. Det anbefales at afbryde brugen af bisfosfonater hos patienter med sådanne brud efter vurdering af deres tilstand på grundlag af en individuel vurdering af benefit / risk ratio.
Der er rapporter om osteonekrose af kæben hos patienter med osteoporose, der modtager orale bisfosfonater. Patienter med samtidig risikofaktorer (for eksempel at tage glukokortikosteroider, kræft, strålebehandling, kemoterapi, dårlig mundhygiejne, infektion, koagulopati, anæmi, tyggegummi) skal gennemgå en tandundersøgelse med passende præventiv tandbehandling, før der indgives alendroninsyrebehandling. Under behandlingen bør patientdata undgå så meget som muligt invasiv tandintervention. For patienter, der udvikler osteonekrose i kæben under bisfosfonatbehandling, kan kirurgisk tandlægebehandling forværre tilstanden. Der er ikke tegn på en mulig reduktion af risikoen for osteonekrose hos kæben, når bisfosfonater seponeres hos patienter, der kræver tandbehandling.
I tilstedeværelsen af hypocalcæmi og andre metaboliske lidelser (for eksempel vitamin D-mangel) skal de rettes, inden behandlingen begynder. Obligatorisk kost, der er rig på calcium. På grund af stigningen i knoglemineraltæthed under behandling med alendronsyre er en klinisk asymptomatisk lille reduktion i plasmafosfat og calciumkoncentrationer mulig, især hos patienter, der får glukokortikosteroider, i hvilke calciumabsorption kan reduceres. Derfor er det vigtigt at sikre tilførsel af tilstrækkelige mængder vitamin D og calcium i kroppen, hvilket er særligt vigtigt hos patienter, der får glukokortikosteroider.
Der er ikke foretaget undersøgelser for at vurdere alendronsyrevirkningen på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer. Da brugen af alendronsyre kan forårsage svimmelhed og andre bivirkninger, skal man tage sig af, når man beskæftiger sig med potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtighed i de psykomotoriske reaktioner (herunder kørsel, arbejde med mekanismer) og afstå fra at udføre disse typer aktiviteter med udvikling af bivirkninger.
Kontraindikationer
Overfølsomhed, stramning af spiserøret, achalasia af cardia, tilstande, der fører til dysfagi og langsommere bevægelse af mad gennem spiserøret; dysfagi, hypocalcæmi, alvorlige forstyrrelser i mineralmetabolismen, alvorligt nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 35 ml / min), mangel på vitamin D, graviditet, amning, alder 18 år (sikkerhed og effektivitet er ikke etableret), at patientens manglende evne stå eller sidde oprejst mindst en halv time efter at have taget stoffet.
Begrænsninger i brugen af
Sygdomme i mave-tarmkanalen i den akutte fase (esophagitis, gastritis, mavesår og sår på tolvfingertarmen, duodenitis), aktiv gastrointestinal blødning, kirurgi på de øvre dele af mave-tarmkanalen i historien, hypovitaminose D.
Brug under graviditet og amning
Brugen af alendronsyre er kontraindiceret under graviditet og under amning. Der er ingen strengt kontrollerede og tilstrækkelige kliniske undersøgelser af sikkerheden ved anvendelse af alendronsyre under graviditet og amning. Undersøgelser hos rotter har vist, at alendronsyre forårsager diskoordinering af arbejdskraft, hvilket skyldes hypocalcæmi, vægttab af fosteret, nedsat knogledannelse af fosteret. På tidspunktet for behandling med alendronsyre er det nødvendigt at holde op med at amme (det vides ikke, om alendronsyre udskilles i modermælk).
Bivirkninger af alendronsyre
Fordøjelsessystem: hævelse, flatulens, gastroøsofageal reflux, sur regurgitation, dyspepsi, diarré, forstoppelse, halsbrand, mavesmerter, kvalme, tisse, esophageal perforering, sårdannelse i slimhinderne i munden, svælget, mavesår, duodenalsår, mavesår oropharynx, osteonekrose af kæberne, blødning af øvre mavetarmkanal.
Muskuloskeletale system: smerter i knogler, led, muskler (herunder svær, der fører til invaliditet), hævelse af leddene, atypiske brud på den proximale femur-diafyse, muskelspasmer.
Nervesystemet og sensoriske organer: Svimmelhed, hovedpine, irritabilitet, svag perversion, svimmelhed, skleritis, uveitis, episkleritis.
Hud: Udslæt, lysfølsomhed, alopeci, kløe, alvorlige hudreaktioner, rødme i huden, erytem, toksisk epidermal nekrolyse, malign eksudativ erytem.
Allergiske reaktioner: Overfølsomhedsreaktioner, hudhyperæmi, urticaria, angioødem.
Andet: utilpashed, asteni, feber, influenzalignende forbigående symptomer (forøget træthed, muskelsmerter, feber), perifert ødem, asymptomatisk hypokalcæmi, asymptomatisk forbigående hypofosfatæmi.
Interaktionen mellem alendronsyre og andre stoffer
Narkotika, der indeholder calcium, herunder antacida, reducerer absorptionen af alendronsyre.
Intervallet mellem alendronsyre og andre lægemidler bør være mindst 1 time.
Calciumcarbonat, calciumchlorid, magnesiumhydroxid, magnesiumoxid reducerer absorptionen af alendronsyre (intervallet mellem at tage disse lægemidler skal være mindst 1 time).
Ranitidin øger biotilgængeligheden af alendronsyre med 2 gange (klinisk værdi er ikke bestemt).
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger gastrotoxiciteten af alendronsyre. Acetylsalicylsyre, når de anvendes sammen, kan øge bivirkningerne af alendronsyre på mave-tarmkanalen.
Indtagelse af prednisolon ledsages ikke af klinisk signifikante ændringer i biotilgængeligheden af alendronsyre.
I kliniske studier hos patienter, der tog østrogenpræparater (transdermale, intravaginale, orale) sammen med alendronsyre, blev der ikke fundet klinisk signifikant interaktion.
Særlige undersøgelser af lægemiddelinteraktion af alendronsyre er ikke blevet gennemført, men dets anvendelse i kliniske studier med et stort antal udbredte lægemidler blev ikke ledsaget af udviklingen af en klinisk signifikant interaktion.
overdosis
I tilfælde af overdosering af alendronat udvikle hypophosphatæmi, hypocalcæmi, diarré, mavesmerter, dyspepsi, øsofagitis, dysfagi, halsbrand, gastritis, eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen.
Behandling: Indtagelse af calciumholdige antacida eller mælk til binding af alendronat; patienten skal være oprejst; opkastning bør ikke fremkaldes på grund af risikoen for esophageal læsioner; symptomatisk behandling.